зофеноприл

Артериальная гипертония (АГ) является одним из самых распространенных факторов развития серьезных заболеваний сердечно-сосудистой системы с высоким уровнем смертности. АГ сопровождается стойким повышением артериального давления выше допустимых пределов.

В некоторых случаях это может быть вызвано поражением какого-либо органа, но подавляющее большинство пациентов страдают так называемой первичной гипертонией.

Артериальная гипертония может являться и первым клиническим проявлением метаболического синдрома (МС).

Повышенный риск развития осложнений у больных вызывает сочетание артериальной гипертонии с одним из составляющих метаболического синдрома – абдоминальным ожирением, нарушением углеводного обмена или сахарным диабетом II типа. Сочетание АГ с сахарным диабетом многократно увеличивает вероятность развития ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности и заболеваний сосудов. Медицинские исследования подтверждают и тесную связь АГ с избыточным весом: у людей с ожирением риск развития артериальной гипертонии в несколько раз выше. Распространенность метаболического синдрома среди населения достаточно велика (30-40%). У больных с МС наблюдаются более выраженные нарушения ритма артериального давления, а сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность существенно возрастают.

Немедикаментозное лечение, направленное на снижение массы тела, отказ от вредных привычек и коррекцию рациона, имеет свой механизм действия и является обязательным условием комплексного лечения артериальной гипертонии с метаболическим синдромом. Однако, помимо немедикаментозных мероприятий, необходима лекарственная терапия, причем в большинстве случаев именно медикаментозное лечение назначается пациентам в первую очередь. С точки зрения доказательной медицины и клинической практики применения, наиболее эффективными средствами лечения артериальной гипертонии считаются ингибиторы АПФ и препарат зофеноприл.

Зофеноприл как представитель ингибиторов АПФ

Для лечения артериальной гипертонии существует большое количество лекарственных средств, что объясняется различными вариантами АГ и ее сочетанием с другими заболеваниями. Отсюда, естественно, вытекает и необходимость в индивидуальном подборе медикаментозного лечения, но в любом случае оно должно основываться на перечне препаратов, успешно применяемых в настоящее время в терапии АГ.

В их число входят ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), которые в России при лечении артериальной гипертонии назначают почти в 75% случаев. Их основная функция направлена на подавление активности фермента, вызывающего при биохимических процессах сжатие кровеносных сосудов и накопление в организме натрия. Ингибиторы АПФ обладают сосудорасширяющими свойствами и антиатеросклеротическим действием, что в совокупности оказывает заметный эффект при коррекции АГ. Препарат зофеноприл также относится к группе ингибиторов АПФ, используемых при лечении артериальной гипертонии с метаболическим синдромом. Его эффективность доказана при медикаментозной терапии АГ в сочетании с сахарным диабетом и другими сопутствующими заболеваниями.

Зофеноприл – ингибитор АПФ нового поколения

Зофеноприл – это представитель нового поколения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с комплексным кардиозащитным и антигипертензивным действием. Выпускается препарат компанией Berlin-Chemie/Menarini Group (Германия) под торговым наименованием Зокардис.

Основными показаниями к применению являются мягкая и умеренная артериальная гипертония и острый инфаркт миокарда с симптомами сердечной недостаточности. Зофеноприл снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, агрегацию тромбоцитов и нагрузку на миокард, расширяет артерии и активизирует синтез простагландина. Препарат легко проникает в ткани и в большом количестве накапливается в сердце и сосудах. Зофеноприл незаменим при продолжительном лечении артериальной гипертонии, так как даже при однократном приеме он позволяет снижать давление и поддерживать его на определенном уровне в течение 24 часов.

Зофеноприл относится к так называемым пролекарствам, которые активизируются только вследствие гидролиза. После приема внутрь зофеноприл практически полностью превращается в сульфгидрильное соединение – зофеноприлат. Его образование происходит и в сыворотке, и в тканях, что отличает зофеноприл от других представителей ингибиторов АПФ. Благодаря тому что зофеноприлат может образовываться в сердечной ткани, препарат способен действовать на внутриклеточном уровне (внутри кардиомиоцитов). Наряду с этим, в молекуле зофеноприла две сульфгидрильные группы, что объясняет его более выраженные антиоксидантные свойства, чем у большинства ингибиторов АПФ. Антиоксидантное действие зофеноприла ослабляет нарушение сократительной функции миокарда, способствует ее быстрому восстановлению и улучшает коронарный кровоток. Особенностью зофеноприла является и уникальный противоишемический эффект, что обуславливает его применение при лечении острого инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца.

Препарат одинаково эффективен при лечении больных разного возраста, обладает хорошей переносимостью и высокой степенью всасывания в желудочно-кишечном тракте. Совместный прием с пищей лишь незначительно замедляет всасывание зофеноприла, то есть его действие не имеет прямой зависимости от того, когда именно принимается препарат. Являясь представителем сульфгидрильных ингибиторов АПФ, он обладает более продолжительным действием. Гипотензивный эффект зофеноприла начинает развиваться спустя 1-1.5 часа после приема, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется в течение суток. В плазме крови зофеноприл тормозит активность фермента в течение 24 часов, а в стенке аорты – 48 часов.

Зофеноприл может успешно применяться в комбинации с другими препаратами, к примеру, с гидрохлортиазидом. При комбинированном приеме удается быстрее нормализовать артериальное давление и предотвратить его повышение. Подводя предварительный итог, можно констатировать, что зофеноприл является одним из лучших представителей группы ингибиторов АПФ. Наиболее наглядно результативность применения препарата зофеноприла для лечения артериальной гипертонии подтверждается многочисленными клиническими исследованиями.

Данные о применении зофеноприла при лечении АГ

Для оценки лекарственного лечения артериальной гипертонии с применением зофеноприла были проведены исследования, основанные на сравнении эффективности приема этого препарата и плацебо. При суточном применении зофеноприла в дозе 30 мг артериальное давление нормализовалось почти у 55% пациентов, а при двойной дозе – у 70%, что более чем в 10 раз превысило данные в группе больных, которые принимали плацебо. На основе подобных рандомизированных клинических исследований было доказано, что применение зофеноприла в суточной дозе 30-60 мг позволяет добиваться отличного клинического результата у 50-80% больных с мягкой и умеренной артериальной гипертонией, а также снижать процент смертности на 20-25%. Для сравнения: в первые сутки рандомизации был зафиксирован 1 случай смерти в группе больных, принимающих зофеноприл, и 8 случаев в группе, получавшей плацебо.

Зофеноприл, эналаприл и атенолол

Гипотензивная эффективность зофеноприла и таких распространенных ингибиторов АПФ, как эналаприл и атенолол, в принципе сопоставима. Однако было выявлено, что в некоторых случаях действие зофеноприла может быть более эффективным и безопасным, чем применение эналаприла и атенолола. Помимо того что переносится этот препарат намного лучше, интерес вызывает сравнение зофеноприла, эналаприла и атенолола с точки зрения типичных побочных эффектов. При практически идентичной степени снижения диастолического АД число зафиксированных побочных эффектов вследствие приема зофеноприла и атенолола составило 23 и 32, соответственно. Показателен и тот факт, что в группе больных, принимающих атенолол, было больше случаев прерывания лечения из-за его неблагоприятного протекания. При лечении эналаприлом на побочные реакции пожаловалось на 20 пациентов больше, чем в группе с зофеноприлом.

Зофеноприл, каптоприл и амлодипин

Среди ингибиторов АПФ сульфгидрильную группу в своей химической структуре имеют как зофеноприл, так и каптоприл, с которого, по сути, и началось внедрение в клиническую практику АПФ. При схожести этих препаратов сравнение зофеноприла и каптоприла показало, что действие зофеноприлата на АПФ мощнее в несколько раз. Не только степень кардиозащитного действия зофеноприлата, но и его продолжительность оказались выше. Все это, вкупе с выраженной антиоксидантной активностью зофеноприла, позволяет рассматривать его как более современную альтернативу каптоприлу.

Другие клинические исследования касались сравнения зофеноприла и амлодипина. Они подтвердили, что после нескольких недель лечения снижение диастолического артериального давления зофеноприлом было достигнуто у 61% пациентов, по сравнению с 45%, принимавшими амлодипин. Кроме этого, амлодипин вызывал больше побочных эффектов, и его чаще приходилось отменять из-за плохой переносимости пациентами. Достаточно сказать, что периферические отеки как наиболее распространенные побочные явления наблюдались только в группе больных, принимавших амлодипин.

Зофеноприл и лозартан

Был проведен и сравнительный анализ зофеноприла и лозартана при их назначении больным с мягкой и умеренной артериальной гипертонией. Более 300 пациентов разного возраста с повышенным диастолическим давлением ежедневно принимали зофеноприл в дозе 30 мг и лозартан в дозе 50 мг. В ходе исследования было выявлено, что снижение артериального давления более выражено у пациентов, которым был назначен зофеноприл в дозе 30 мг. Кроме этого, для достижения целевого уровня АГ увеличение дозы зофеноприла потребовалось меньшему количеству больных, чем в группе, где принимали лозартан. Таким образом, можно сделать однозначный вывод о том, что зофеноприл в дозе 30 мг оказывает более эффективное воздействие, чем лозартан в дозе 50 мг.

Зофеноприл при остром инфаркте миокарда

Помимо лечения артериальной гипертонии, зофеноприл рекомендован и пациентам с острым инфарктом миокарда. Результат еще одного исследования, основанного на анализе данных больных, в течение 6 недель принимавших препарат по определенной схеме, подтвердил: риск сердечной недостаточности на фоне острого инфаркта снизился на 46%, а риск смерти – на 25%. Если начать принимать зофеноприл в первые сутки острого инфаркта миокарда, то можно добиться стойкого клинического эффекта, который может сохраняться более года! Однако длительность поддержания благоприятного эффекта при лечении гипертонии с метаболическим синдромом и остром инфаркте миокарда будет зависеть от своевременности назначения препарата зофеноприл и продолжительности его применения.

Список используемой литературы:

Потапов А.П., к.м.н. «Актуальные вопросы диагностики и лечения артериальной гипертонии в повседневной поликлинической практике». Тюмень, 2008 г.

Е.Н. Данковцева, Д.А. Затейщиков. «Зофеноприл: осталось ли место для еще одного ингибитора АПФ?» Учебно-научный медицинский центр Управления делами Президента РФ. Москва, 2006 г.

С. Д. Ошорова Т. Б. Андрущишина Т. Е. Морозова. «Индивидуализированный выбор антигипертензивных лекарственных средств при метаболическом синдроме». МГМУ им. И.М.Сеченова, Москва, 2011 г.

Т. Е. Морозова, Т. Б. Андрущишина, С. Д. Ошорова. «Оптимизация фармакотерапии артериальной гипертензии у больных с метаболическим синдромом – возможности зофеноприла». Российский кардиологический журнал, Москва, 2011 г.

Преображенский Д. В., Сидоренко Б. А., Скавронская Т. В., Маренич А. В., Колпакова Е. В. «Зофеноприл – кардиопротективный ингибитор ангиотензин–превращающего фермента: клиническая фармакология и опыт применения при лечении артериальной гипертензии». Российский кардиологический журнал, Москва, 2006 г.

С.В. Недогода, В.С. Сергеев, У.А. Брель. «Новые лекарственные препараты. Зофеноприл при артериальной гипертензии один из многих или не равный многим?» Волгоградский государственный медицинский университет, 2005 г.

А.П. Переверзев, Н.В. Стуров. «Эффективность зофеноприла при мягкой и умеренной артериальной гипертензии: сравнение с лозартаном». Москва, 2008 г.

Комиссаренко И.А., д.м.н., проф. кафедры геронтологии и гериатрии МГМСУ. «Применение зокардиса при артериальной гипертонии и инфаркте миокарда». Московские аптеки, 2006 г.

Москва 2012
В.С. Чистова
Первый МГМУ им И.М. Сеченова